- 1 拼音
- 2 药品标准
- 2.1 正式名
- 2.2 汉语拼音
- 2.3 标准号
- 2.4 拉丁文或英文
- 2.5 主要活性成分
- 2.6 性状
- 2.7 鉴别
- 2.8 检查
- 2.9 含量测定
- 2.10 作用与用途
- 2.11 用法与用量
- 2.12 注意
- 2.13 剂量
- 2.14 标示量
- 2.15 类别
- 2.16 制剂
- 2.17 规格
- 2.18 贮藏
- 2.19 有效期
- 3 阿托伐他汀钙说明书
- 3.1 药品名称
- 3.2 英文名称
- 3.3 阿伐他汀的别名
- 3.4 分类
- 3.5 性状
- 3.6 剂型
- 3.7 阿托伐他汀钙的药理作用
- 3.8 阿托伐他汀钙的药代动力学
- 3.9 阿托伐他汀钙的适应证
- 3.10 阿托伐他汀钙的禁忌证
- 3.11 注意事项
- 3.12 阿托伐他汀钙的不良反应
- 3.13 阿托伐他汀钙的用法用量
- 3.14 阿伐他汀与其它药物的相互作用
国产匹托伐他汀十大排名(国产匹伐他汀几个厂家的区别)
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本文目录:
一、“他汀”许多种,降脂选一种。降胆固醇选他汀,听听临床医生说法
其实,选药的事还是得交给经治医生,毕竟人家是专业人员,又了解病情。可是作为患者,多了解一些药物知识,吃得明白,吃得放心,也会自觉去吃,那就更好了。所以,尽管以前在“这些年,我们常用的降脂(胆固醇)药”中介绍过他汀类药物,还是从临床用药的角度再谈一谈。
降脂(胆固醇)治疗,在医学上一般都说“调脂”治疗。因为在降低低密度脂蛋白胆固醇的同时,还要升高高密度脂蛋白胆固醇,并不是单纯的降那么简单,所以调脂治疗更贴切。
降胆固醇治疗药物中,首选他汀类药物。
这是因为,他汀类药物具有明显的降低低密度脂蛋白胆固醇作用,疗效确切,并且因此减少了心血管病事件、心血管死亡和全因死亡,而且长期应用的总体安全性很好(他汀类药物是有不良反应,但相比起很多药物,长期应用还是很安全的降脂药伤肝吗?),所以被推荐临床应用。
除了降胆固醇外,他汀类药物还有抗炎(炎性反应,不是细菌感染的发炎哦)、抗氧化、保护血管内皮等许多作用。当然,最主要的心血管保护作用还是通过降低胆固醇达到的。
但是,这么多他汀,普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、还有天然红曲中提取出来的血脂康,我们怎样选呢?
【根据降脂需要的强度(降脂幅度)】。
他汀类药物的疗效,主要看降低血胆固醇的幅度。一般来说,降胆固醇幅度至少降低20%以上才有疗效。
不同他汀药物降胆固醇的作用强度(降脂幅度)有所不同。下面这张表,就把各种他汀在同样药物剂量时降低血胆固醇的幅度总结归纳出来了。
从表里可以看出来,瑞舒伐他汀、阿托伐他汀属于降胆固醇作用比较强的药物,其他的他汀降胆固醇作用要弱一些。
所以,如果原本血脂(胆固醇)水平比较高,或者原本不算太高,但要求的目标值低,需要降低胆固醇的幅度大,那就要选择降胆固醇作用强一些的药物。
这里也要解释一下,表里列的是同等剂量,但实际上和临床常用的常规剂量有所不同。像瑞舒伐他汀20mg/日时作用强于阿托伐他汀20mg/日,但实际上,瑞舒伐他汀推荐的日剂量一般就是10mg,所以这两个药降胆固醇的强度基本是一样的。
有些药物降胆固醇的作用弱一些,像普伐他汀。但是,弱并不是不好。如果原来基线的胆固醇水平不算太高,要求达标的幅度不太大,就可以选降胆固醇作用弱一些的他汀。
【考虑药物相互作用】
这是为了用药安全。他汀类药物总体的安全性还是很好的。这么多人吃,真正出现肝损害、肌损害的是极少数(降脂药伤肝吗?)。但是,药物吃进去是要在身体里代谢的,从进到出,一路走下来,难免遇到些麻烦事儿。有些药物之间、甚至药物和食物之间,都会在药物的吸收、代谢、排泄上互相影响,或者过于增强、或者过于减弱药物的作用,影响药物疗效或者增加药物不良反应。
比如洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀,主要都是经过肝脏细胞色素P450酶中3A4代谢的。这个药酶是药物代谢的主要通道,很多药物要从那里经过,有些食物也从那里经过,如果同时服用多种药物,就要注意避免药物、食物相互作用。
比如食物中最典型的是西柚(葡萄柚),会增加这些药物的血药浓度,所以服药时尽量少吃或不吃。如果特别喜欢吃,那就换相互作用少的药物。
还有一些药物,比如常用的降甘油三酯的贝特类药,烟酸类药,抗菌素里的红霉素族(大环内酯)、还有抗真菌药、抗病毒药、免疫抑制剂环孢A等,会影响这些他汀,用药时要加以注意,尽量避免合用。
心血管病中常用的钙拮抗剂类降压药(地平类,地尔硫卓、维拉帕米)、抗心律失常的胺碘酮,也会有相互作用。所以,如果同时用药,药物剂量就一定不能大,一般不要超过20mg/日,有时只能10mg/日。
还有一些药,代谢走另外的药酶通道,就可能跟另外的药物有相互作用。比如瑞舒伐他汀,就是走P450酶的2C9、2C19,就会和房颤时抗凝用的华法林竞争。所以,如果合用,就需要加强对抗凝作用(INR)的监测。
在他汀中,药物相互作用少的是普伐他汀。这是因为普伐他汀不经过细胞色素P450这个药酶系统代谢,所以联合用药时安全性好。血脂康,虽说里面的他汀是洛伐他汀,但含量比较少,里面还有一些类他汀结构的物质,所以不良反应也相对较少。
再有,每个人对不同的他汀反应也不一样,存在个体差异的。
所以,服药时要尽量减少服药种类,能不吃的药尽量不吃;服用他汀类药物要尽量采用常规剂量、小剂量,避免大剂量用药(这个以后另文介绍);还有,他汀类药物尽量不要和降甘油三酯的药物同时应用,以免增加药物不良反应(实在需要时慎用)(降脂药“伤肝”怎样防?)。
【根据服药习惯或者作息】
在这些他汀药物中,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀可以任意时间服用,不受饮食影响,这就方便那些服药不定时的人。普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀,一般都推荐晚睡前服用,这样,生活比较规律的患者都可以做到的。
其他,如果考虑价格因素的话,辛伐他汀原研药“舒降之”在大幅度降价后进入国家基本药物目录。最近,一些国产仿制药他汀如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀(有具体生产厂家的)都已经通过药物的一致性评价,由国家采购,价格也大幅度降低,这对患者用药也是好消息。
他汀类药物,进入临床应用也有30年时间了,有些研究持续了20多年。结果发现,对于心血管病患者,用他汀比不用好,早用比晚用好。并且,虽然他汀类药物有增加新发糖尿病的风险,但是总体用他汀的获益要超过这种风险损害。所以,即使糖尿病患者,也是他汀类药物治疗的适用人群。另外,在增加新发糖尿病风险中,有研究报告普伐他汀、匹伐他汀风险较小。
二、阿托伐他汀钙片可以长期服用吗 功效怎么样
那么,阿托伐他汀钙片可以长期服用吗?功效怎么样? 阿托伐他汀钙片可以长期服用,但需依照病情而定:如果没有冠心病,血脂降到正常就可以停用,高了再吃;如果有冠心病,最好长期服用,除非有不良反应,因为冠心病人的血脂控制要求更加严格。 阿托伐他汀钙片适用于杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症,也用于纯合子高胆固醇血症属于汀类药物,可以显著降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平,是目前最后小防治动脉粥样硬化的药物之一,也是全球处方量最多的降胆固醇药物和排名第一的处方药。阿托伐他汀钙片400多次临床试验,其良好的疗效以及安全性得到广泛认可,患者可以放心使用。 在这里,向大家推荐康爱多药店。康爱多药店是一家以B2C医药电子商务为主要发展业务的行业最大影响力的优质服务商家为发展目标,致力为老百姓提高用药水平、降低用药费用,为慢性病病患朋友提供厂家直供、低价,绝对正品的优质药品。另外,康爱多药店提供药店客服和网上平台,大家在购买药品之前,能够进行咨询,从而使治疗的效果得到更好地提高。 如果你想网购阿托伐他汀钙片,欢迎登陆康爱多药店来购买,康爱多保证能让您能购买到实惠的药品,并享受到优质服务。
三、阿伐他汀简介
目录
1 拼音
ā fá tā tīng
2 药品标准
2.1 正式名
阿伐他汀
2.2 汉语拼音
Atuofatatinggai
2.3 标准号
WS385(X337)99
2.4 拉丁文或英文
Atorvastatin Calcium
2.5 主要活性成分
本品为[R(R*,R*,)]2(4氟苯基)(.(二羟基5(1甲基乙基)3苯基4[(苯胺)羰基]1氢吡咯1庚酸钙三水合物
2.6 性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。
本品在甲醇中易溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水中极微溶解,在氯仿、乙醚中几乎不溶或不溶。
2.7 鉴别
(1)取本品,加甲醇制成每1ml中约含12(g的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录IV A)测定,在246nm的波长处有最大吸收。
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 北京市药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 北京红惠制药有限公司 提出
本标准自1999年9月29日起试行,试行期2年。
保护期8年,保护期内,其它单位不得仿制。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品图谱一致。
(4)本品显有机氟化物的鉴别反应(中国药典1995年版二部附录III)。
2.8 检查
氯化物 取本品0.25g,加水30ml,充分振摇10分钟,滤过,分取滤液15ml,依法检查(中国药典1995年版二部附录VIII A),与标准氯化物5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.03%)。
有关物质 照含量测定项下的方法。取本品适量,加乙腈0.05mol/L柠檬酸铵溶液(0.05mol/L柠檬酸用氨水调pH值7.4)(50:50)制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液,精密量取适量,加上述混合溶剂稀释制成每1ml中含10(g的溶液,作为对照溶液;取对照溶液20(l注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为记录满标度的25%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20(l,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如显示杂质峰,各杂质峰面积的和,不得大于对照溶液的主峰面积(2.0%)。
水分 取本品,照水分测定法(中国药典1995年版二部附录VIII M第一法)测定,含水分应为3.5~5.5%。
钙 取本品约0.5g,精密称定,加甲醇25ml使溶解,加氢氧化钠试液15ml和钙紫红素指示剂约0.1g,摇匀,用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)滴定,至溶液由紫红色转变为纯蓝色。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)相当于2.004mg的Ca。按无水物计算,含Ca应为2.8~3.8%。
重金属 取本品,依法检查(中国药典1995年版二部附录VIII H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
2.9 含量测定
照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录V D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈四氢呋喃0.05mol/L柠檬酸铵溶液(0.05mol/L柠檬酸用氨水调pH值4.0)(30:20:50)为流动相,检测波长为244nm。理论板数按阿托伐他汀峰计算应不低于3500。阿托伐他汀峰与各杂质峰的分离度应符合要求。
测定法 精密称取本品适量,用乙腈0.05mol/L柠檬酸铵溶液(0.05mol/L柠檬酸用氨水调pH值7.4)(50:50)稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液,精密量取20(l注入液相色谱仪,记录色谱图;另取阿托伐他汀对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
2.10 作用与用途
血脂调脂药,适用于:
1.原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症,降低升高的TC、LDLC、ApoB和TG水平。
2.高胆固醇血症并有动脉粥样硬化的危险病人。
2.11 用法与用量
口服,每日一次,每次1片或遵医嘱。
病人在接受阿伐他汀治疗前及治疗过程中都要进行标准低胆固醇饮食。阿伐他汀的推荐起始剂量为10mg/日,剂量范围10~60mg/日,应用2~4周内应监测血脂水平,剂量根据治疗目标和疗效反映作相应调整。
2.12 注意
对本品过敏者禁用;孕妇及哺乳期妇女禁用;有肝病史的病人慎用,活动性肝病或不明原因转氨酶升高者禁用。
2.13 剂量
2.14 标示量
按无水物计算,含C66H68F2CaN4O10应为98.0~102.0%
2.15 类别
2.16 制剂
2.17 规格
2.18 贮藏
遮光,密封保存。
2.19 有效期
暂定两年。
3 阿伐他汀说明书
3.1 药品名称
阿伐他汀
3.2 英文名称
Atorvastatin Calcium
3.3 阿伐他汀的别名
立普妥;阿托伐他汀钙;Lipitor
3.4 分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制剂
3.5 性状
白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后,显白色。
3.6 剂型
10mg;20mg;40mg。
3.7 阿伐他汀的药理作用
阿伐他汀为羟甲戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMGCoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)的摄取和分解代谢。同时阿伐他汀能减少LDLC的生成和其颗粒数。
3.8 阿伐他汀的药代动力学
口服吸收迅速,吸收程度与剂量成比例。1~2h达血浆峰浓度。阿伐他汀的绝对生物利用度约为12%。血浆蛋白结合率为98%。阿伐他汀在体内代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物以及各种β氧化产物,邻羟基化和对羟基化代谢产物对HMGCoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对循环HMGCoA还原酶抑制活性的大约70%来源于阿托伐他汀的活性代谢产物。阿伐他汀主要经胆汁排泄,平均血浆消除半衰期为14h,因活性代谢产物的作用,阿伐他汀对HMGCoA还原酶抑制活性的半衰期约为20~30h。阿伐他汀98%随粪便排泄,不到2%随尿液排泄。阿伐他汀具有胃肠黏膜清除和肝脏首关作用。
3.9 阿伐他汀的适应证
1.阿伐他汀用于杂合子家族性或非家族原发性高胆固醇血症;纯合子高胆固醇血症;混合型高脂血症。
2.原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症,降低升高的TC、LDLC 、ApoB 和TG水平。
3.高胆固醇血症并有动脉粥样硬化危险的病人。
3.10 阿伐他汀的禁忌证
1.活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高患者禁用。
2.对阿伐他汀过敏的患者禁用。
3.孕妇和哺乳期妇女禁用。
3.11 注意事项
1.过量饮酒患者慎用。有肝脏病史患者慎用。
2.阿伐他汀可在一日任何时间单剂量服用,进食或非进食时均可。
3.肾功能不全患者,不必调整阿伐他汀剂量。
4.70岁以上的老人使用阿伐他汀推荐剂量疗效及安全性与普通人群没有区别。
5.使用阿伐他汀治疗前及治疗6~12周或增加药物剂量后应定期测定肝功能。
6.使用阿伐他汀前,应通过适当饮食、运动和减轻肥胖的体重等方法控制高胆固醇血症,并治疗其他原发疾病。
7.一旦发生过量,应予以对症及相应的支持疗法,血液透析不能显著增加其清除。开始治疗和/或增加剂量后2~4周应监测血脂水平,并据此对剂量进行相应的调整。
8.患者有不明原因的肌痛、肌肉触痛或无力,并伴有全身不适或发热时,或/和肌酸磷酸激酶(CPK)水平明显升高,应考虑肌病的可能性。如为肌病,应停止阿伐他汀的治疗。
9.20~25℃保存。
3.12 阿伐他汀的不良反应
1.感染、头痛、流感症状、腹痛、背痛、胸痛、面部水肿、发烧、颈强直、不适、光敏反应、全身水肿、过敏反应、无力。
2.消化系统:便秘、腹泻、消化不良、腹胀、恶心、胃肠炎、肝功异常、结肠炎、呕吐、胃炎、口干、直肠出血、食管炎、嗳气、舌炎、口腔溃疡形成、食欲减退、食欲增加、口腔炎、胆区疼痛、唇炎、十二指肠溃疡、吞咽困难、肠炎、黑便、牙龈出血、胃溃疡、里急后重、溃疡性口炎、肝炎、胰腺炎、胆汁淤积性黄疸。
3.呼吸系统:鼻窦炎、咽炎、支气管炎、鼻炎、肺炎、呼吸困难、哮喘、鼻衄。
4.神经系统:失眠、头晕、感觉异常、嗜睡、健忘、异常做梦、 *** 降低、情绪不稳、共济失调、周围神经炎、斜颈、面神经麻痹、运动机能亢进、抑郁、甲状腺功能亢进、张力过高。
5.泌尿生殖系统:泌尿道感染、尿频、膀胱炎、血尿、阳痿、排尿困难、肾结石、夜尿症、附睾炎、 *** 纤维化、 *** 出血、蛋白尿、 *** 增大、子宫出血、肾炎、尿失禁、尿潴留、尿急、异常 *** 。
6.心血管系统:心悸、血管扩张、晕厥、偏头痛、 *** 性低血压、静脉炎、心律失常、心绞痛、高血压。
7.血液淋巴系统:淤斑、贫血、淋巴结病、血小板减少。
8.皮肤:药疹、瘙痒、接触性皮炎、脱发、皮肤干燥、出汗、痤疮、荨麻疹、湿疹、脂溢性皮炎、皮肤溃疡。
9.骨骼肌肉系统:关节痛、肌痛、关节炎、腿痛性痉挛、滑囊炎、腱鞘炎、肌无力、腱挛缩、肌炎。
10.特异感觉:弱视、耳鸣、眼干、屈光障碍、眼内出血、耳聋、青光眼、嗅觉异常、味觉丧失、味觉颠倒。
11.代谢营养疾病:外周性水肿、高血糖、肌酸磷酸激酶升高、痛风、体重增加、低血糖。
3.13 阿伐他汀的用法用量
口服,起始剂量为每次10mg,每日1次。剂量范围为每日10~80mg。
3.14 药物相互作用
1.阿伐他汀与环孢素、烟酸、红霉素、吡咯类抗真菌药伊曲康唑、抗抑郁药奈法唑酮、抗病毒药利托那韦合用,增加发生肌病的危险。
2.阿伐他汀与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时,能分别使炔诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%。
3.与红霉素合用时,阿伐他汀血浆浓度约增高40%。
4.阿伐他汀与地高辛合用时,多次给药后,地高辛的稳态血药浓度增加约20%,应对地高辛浓度进行监测。
5.与考来烯胺合用时,阿伐他汀的血浆浓度降低约25%,但降低LDLC效果较单用阿伐他汀或考来替泊的效果好。
6.与含有氢氧化化化镁和氢氧化化铝抗酸药混合使用时,阿伐他汀以及其活性代谢物的血药浓度下降约35%,但其降低血清LDLC水平的作用未受影响。
7.泰利霉素与HMGCoA抑制剂合用增加肌病危险,禁止阿托伐他汀与秦利霉素合用。
8.沙奎那韦可能竞争性抑制阿托伐他汀的代谢,增加其生物利用度,从而升高肌病和横纹肌溶解症的风险。
四、进口的立普妥和国产阿托伐他汀钙胶囊的药效那个好?.
立普妥这个药已经应用10年了,国内的都为仿制药,应用时间不长,因为都是阿托伐他汀,理论上讲药效都是一样的,但是由于生产工艺不可能完全一样,所以药效不好说,但药效及安全性还是用立普妥比较好,因为很多人都吃过,如果有问题,早就被发现了。国产的需要再观察一段时间。
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